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　　引言 Introduction

　　抗体偶联药物（ADC）是一类将抗体和细胞毒性的小分子药物通过连接子偶联而成的生物药。在其偶联反应过程中，反应时长和底物当量等因素会直接影响关键质量属性DAR值。过程分析技术（PAT）为实时追踪ADC的生物偶联过程提供了解决方案。近期，杏彩体育网 的合作伙伴默克发表杏彩体育网相关的文章“Process Analytical Technology for Real-Time Monitoring of Pharmaceutical Bioconjugation Reactions”，阐述了一种利用疏水相互作用色谱（HIC）技术实时监测ADC偶联反应的创新方法，文献中采用高疏水性色谱柱Proteomix HIC Phenyl-NP5，实现对裸抗和不同DAR值样品的高效分离，为ADC药物的研发提供了更精确、高效的监测手段。

背景介绍

　　发生变化海洋生物医药科技公司流通业的生机蓬勃经济发展，整个的全过程 讲解系统（PAT）完整为判断药工作整个的全过程 的关键因素工作，经由对工作整个的全过程 中的关键因素参数设置确定城市热力图视频监控和讲解，立即看见并解决因素故障，进而确认从而的产品的质量水平和健康性。近几近年以来来，种讲解系统已被APP于ADC药DAR值的讲解与研究的办法，在这当中，HIC法以区分率高、色谱生活条件温暖等特色超常发挥，它的帮助机制具体是凭借ADC药与未偶联表面抗原在疏丙烯酸乳液上的区别确定脱离，疏丙烯酸乳液低的未偶联表面抗原先要被洗刷，偶联小大分子后的ADC疏丙烯酸乳液增长，洗刷时间段网络延迟。且HIC法够精确度地捕杀到载药量的细微处区别，故一般性为判断ADC药区域划分、裸抗占比及一般DAR值的规则的办法。

文章概述

　　论文资料中ADC性药品的生物水平偶联发应（Bioconjugation Reaction）首选正负非质子液体DMSO（二甲亚砜），有效充分均匀溶解疏丙烯酸乳液不强的小分子结构性药品及部位亲丙烯酸乳液因素，提拱没事个人生理想化的偶联发应装修标准。当恢复备份后的单克隆表面抗原（mAb）来到该装修标准时，在原本由二硫键拼接的矿酸半胱氨酸残基持续增加，与马来酰亚胺拼接子的活力基团产生特异形发应，行成了相对稳定的硫酯键。深入剖析中探险没事种偶联发应的HIC-HPLC监控做法，组合PAT水平对实验英文参数值开展精准服务调控，并采取Proteomix HIC Phenyl-NP5气相气相色谱柱开展剖析，该气相气相色谱柱确定相为苯基键合聚苯丁二烯/二丁二烯基苯（PS/DVB），具高疏丙烯酸乳液，准确度监控发应的过程 中DAR值转化，因此改变有效控制终终产物发应至人生理想化状态下的对象。

　　实验方案

　　Column: Proteomix HIC Phenyl-NP5（5μm, 4.6x100 mm）

　　Sample: Small Molecule Conjugation

　　Mobile Phase: 

　　A:3M ammonium acetate, 50mM potassium phosphate, 5% acetonitrile, pH 7.0 　　B: 5% acetonitrile

　　Flow Rate: 0.25 mL/min

　　Temperature: 30°C

　　Detection: UV at 280 nm

　　Amount: 50 μg

图1.偶联期间中生成的两类DAR成分的疏水能够 功能色谱（HIC）转移 　　图1表示偶联化学响应中mAb与各种当量LP（Linker-Payload）导出的3种DAR物质经Proteomix HIC Phenyl-NP5的离心分离功效。A相相应的mAb与各种当量的LP化学响应导出的物质，图B、C、D色谱图依次相相应的低、中、高当量LP的化学响应最终结果，色谱下图黄白色、淡蓝色和红色星辰依次相相应的 DAR0、DAR1和 DAR2。依据各当量的大概DRA值，可能确定要想满足要求DAR值2.0，务必选用高当量LP采取偶联化学响应。

实验结论

　　以上归结，Proteomix HIC Phenyl-NP4分析技巧不止能合理有效污染监测ADC抗癫痫药品偶联响应操作过程，还可估评有差异 当量LP的响应感觉，利于推广ADC抗癫痫药品的微生物偶联响应要求，以可达到能够的制定目标DAR值，同一时间可降低了中上游纯化强度，这谈谈ADC抗癫痫药品自动合成生产工艺为重要的目的意义。

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